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💊 05.04 · Tercera línea y emergentes

Otras Opciones
Farmacológicas

Más allá de los gabapentinoides y el hierro, existe un arsenal complementario para casos refractarios, insomnio persistente o gestión del fenómeno de aumento: opioides a dosis bajas, benzodiacepinas como inductores del sueño, y fármacos emergentes sobre glutamato y adenosina.

💉Opioides: tercer escalón
🔬Perampanel y dipiridamol: emergentes
⚠️Melatonina: puede empeorar el SPI

Cuando la primera línea (gabapentinoides + hierro) y la segunda (dopaminérgicos a dosis mínima) no son suficientes, el clínico dispone de un tercer escalón basado fundamentalmente en opioides a dosis bajas. Paralelamente, la investigación 2024-2025 explora con esperanza dianas terapéuticas sobre el glutamato y la adenosina como el futuro del tratamiento del SPI.

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Opioides: el tercer escalón

⚠️ 3.er escalón terapéutico · Casos graves y refractarios

Los opioides son especialmente útiles en dos situaciones concretas: pacientes que no responden a ninguna otra opción, y pacientes que necesitan «limpiar» su sistema de dopamina tras sufrir un fenómeno de aumento severo, durante el período de retirada de los agonistas dopaminérgicos.

Oxicodona / Naloxona
Targín® (combinación fija)
Mayor evidencia reciente

Preparado con el mayor respaldo en ensayos recientes. La naloxona se asocia para neutralizar el estreñimiento intestinal derivado del opioide, ya que actúa localmente en el intestino sin cruzar la barrera hematoencefálica.

Metadona
Restringida en España
Muy eficaz a largo plazo

Descrita como una de las herramientas más eficaces a largo plazo y la que menor riesgo de aumento presenta (0% en algunas series). Sin embargo, su prescripción para SPI en España es muy restringida y administrativamente compleja.

Tramadol
Genéricos
Formas intermitentes

Opioide menor útil en formas intermitentes o menos graves. Precaución: se han descrito casos aislados de fenómeno de aumento con tramadol, aunque con menor frecuencia que con dopaminérgicos.

Codeína
Genéricos
Evidencia limitada

Opioide menor considerado en formas leves-moderadas. Eficacia inferior a los anteriores. Útil como rescate ocasional en pacientes que no toleran otras opciones.

Estreñimiento: el principal efecto adverso a gestionar. Con la excepción de la combinación oxicodona/naloxona —que lo minimiza por diseño—, todos los opioides producen estreñimiento que debe anticiparse y tratarse proactivamente con laxantes osmóticos desde el inicio.
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Benzodiacepinas y fármacos Z

🌙 Inductores del sueño · No tratan el SPI
Punto crítico: las benzodiacepinas y los fármacos Z no tratan los síntomas motores ni sensitivos del SPI. Actúan como inductores del sueño, mejorando la percepción subjetiva del descanso pero sin modificar la intensidad de las molestias en las piernas. Solo tienen sentido una vez que el SPI está razonablemente controlado.
Clonazepam
Rivotril® y genéricos
Mejora sueño subjetivo

Mejora la valoración subjetiva de la calidad del sueño, pero apenas modifica la intensidad de las molestias en las piernas. Riesgo de tolerancia y dependencia con uso crónico. Especial precaución en ancianos.

Zolpidem
Stilnox® y genéricos
Solo insomnio residual

Se reserva para tratar el insomnio asociado una vez que el SPI ya está razonablemente controlado. No usar como primera medida ante el insomnio del SPI sin haber abordado primero la enfermedad subyacente.

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Contraindicación relativa: apnea del sueño
En pacientes con apnea del sueño no tratada, las benzodiacepinas y los fármacos Z pueden empeorar significativamente los eventos respiratorios nocturnos al reducir el tono muscular de la vía aérea. También existe riesgo de dependencia y tolerancia con el uso crónico —evaluar periódicamente si el beneficio sigue superando los riesgos.
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Nuevas vías farmacológicas

🔬 Tratamientos emergentes · En fase de investigación clínica

La investigación actual busca dianas terapéuticas distintas a la dopamina para evitar sus complicaciones. Las dos vías más prometedoras apuntan al glutamato (hiperexcitador) y a la adenosina (inhibidor que está reducido en el SPI).

Vía del glutamato · Antagonista AMPA

Perampanel

Fycompa® — Antiepiléptico

Actúa sobre los receptores AMPA del glutamato, frenando la hiperexcitabilidad neuronal desde una diana diferente a los gabapentinoides. Ha mostrado resultados prometedores a dosis bajas (2-4 mg) en pacientes refractarios. Pendiente de ensayos clínicos de mayor tamaño específicos para SPI.

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Vía de la adenosina · Antiagregante

Dipiridamol

Persantin® — Antiagregante plaquetario

Originalmente un antiagregante, actúa favoreciendo la vía de la adenosina —el «freno» cerebral que está reducido en el SPI—. Presenta una eficacia calificada como «prudente» en estudios preliminares. Su perfil de seguridad conocido facilita futuros ensayos clínicos en esta indicación.

📋

Fármacos con evidencia limitada

📋 No forman parte del protocolo estándar actual
Fármaco Clase Estado actual en SPI Motivo
Carbamacepina Antiepiléptico clásico Recomendación condicional en contra Peor eficacia que gabapentinoides; perfil de efectos secundarios desfavorable (inductor enzimático, interacciones)
Valproato Antiepiléptico / estabilizador Recomendación condicional en contra Menor eficacia, teratogenicidad y hepatotoxicidad limitan su uso en la población con SPI
Amantadina Antiparkinsoniano Solo estudios de bajo nivel Resultados inconsistentes; no recomendado de forma estándar; podría ser útil en casos muy específicos
Clonidina Antihipertensivo α2-agonista Solo estudios de bajo nivel Escasa evidencia específica para SPI; útil en niños con TDAH comórbido según algunos autores
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Terapias controvertidas o en estudio

🌿

Cannabis / Cannabinoides

Gran interés por parte de los pacientes, pero las fuentes subrayan la falta de ensayos clínicos robustos en SPI. Un estudio realizado en Getafe mostró mejoría en pacientes con SPI y esclerosis múltiple (contexto en que el fármaco está aprobado), pero su uso generalizado no se recomienda de forma estándar todavía. Se espera mayor evidencia de ensayos en curso.

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Melatonina: puede ser perjudicial en el SPI

Las fuentes advierten que la melatonina no sirve para tratar el SPI y que, de hecho, puede empeorar los síntomas. Al elevar los niveles de dopamina y alterar el ritmo circadiano, puede adelantar la aparición de los síntomas nocturnos o incrementar su intensidad. Solo podría considerarse si persiste un insomnio residual una vez que el SPI está completamente estabilizado con otras medidas —y siempre a la dosis más baja posible y por períodos cortos.

📅

Tendencia terapéutica 2024-2025

La tendencia de 2024-2025 apunta en dos direcciones simultáneas:
(1) Consolidar los opioides a dosis bajas —especialmente oxicodona/naloxona— como el tercer escalón para la complejidad refractaria y la gestión del aumento dopaminérgico;
(2) Explorar con esperanza fármacos sobre el glutamato (perampanel) y la adenosina (dipiridamol) como el futuro del tratamiento sin dopamina.
El hierro sigue siendo el punto de partida. Independientemente del escalón terapéutico, corregir los depósitos de ferritina es la intervención que mayor impacto tiene sobre la reducción de dosis de cualquier otro fármaco. Antes de considerar opioides o tratamientos emergentes, verificar que la ferritina objetivo (100–300 ng/ml) se ha alcanzado.

Desarrollo en detalle · 05.04

05.04.01
2.ª línea Agonistas dopaminérgicos
05.04.02
3.er escalón Opiáceos en el SPI
05.04.03
Inductores del sueño Benzodiacepinas
🔗

Páginas relacionadas

⚠️
Eficaces a corto plazo, peligrosos a largo plazo

Los agonistas dopaminérgicos (pramipexol, ropinirol, rotigotina) son muy eficaces para el control inmediato de los síntomas, pero el uso prolongado conlleva un riesgo acumulado de augmentation (hasta el 8% anual) y trastornos del control de impulsos (6-17%). Si se usan, deben ser a la mínima dosis efectiva y con revisión periódica.

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05.04-Otras opciones farmacológicas

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Más allá de la terapia con hierro y los gabapentinoides (primera línea) o los agonistas dopaminérgicos (segunda línea), las fuentes identifican un arsenal de otras opciones farmacológicas destinadas principalmente a casos refractarios, pacientes con insomnio persistente o para gestionar el fenómeno de aumento[1][2].

A continuación se detallan estas alternativas según el material consultado:

1. Opioides: La opción para casos graves y refractarios

Los opioides se sitúan habitualmente como el tercer escalón terapéutico[3][4]. Son especialmente útiles en pacientes que no responden a nada más o que necesitan "limpiar" su sistema de dopamina tras sufrir un aumento severo[5][6].

• Oxicodona/Naloxona (Targín): Es el preparado con mayor evidencia reciente[1][7]. La naloxona se asocia para neutralizar el estreñimiento derivado del opioide[8].

• Metadona: Descrita como una de las herramientas más eficaces a largo plazo y la que menos riesgo de aumento presenta (0% en algunas series)[9][10]. Sin embargo, en España su prescripción para SPI es muy restringida y compleja administrativamente[11].

• Tramadol y Codeína: Considerados "opioides menores", pueden ser útiles en formas intermitentes o menos graves, aunque se ha descrito algún caso aislado de fenómeno de aumento con tramadol[12].

2. Benzodiacepinas y Fármacos Z

Aunque su uso es muy frecuente, las fuentes aclaran que no tratan los síntomas motores o sensitivos del SPI, sino que actúan como inductores del sueño[15].

• Clonazepam: Mejora la valoración subjetiva de la calidad del sueño, pero apenas modifica la intensidad de las molestias en las piernas[18][19].

• Zolpidem: Se reserva para tratar el insomnio asociado una vez que el SPI ya está razonablemente controlado[20][21].

• Riesgos: Se advierte sobre el riesgo de dependencia, tolerancia y, en pacientes con apnea del sueño, el peligro de empeorar los eventos respiratorios[15][22].

3. Nuevas vías farmacológicas (Tratamientos emergentes)

La investigación actual busca dianas terapéuticas distintas a la dopamina para evitar sus complicaciones[23]:

• Perampanel (Ficompa): Fármaco antiepiléptico que actúa sobre el glutamato (antagonista AMPA). Ha mostrado resultados prometedores a dosis bajas (2-4 mg) en pacientes refractarios[20].

• Dipiridamol: Originalmente un antiagregante, actúa favoreciendo la vía de la adenosina (el "freno" cerebral). Presenta una eficacia calificada como "prudente" en estudios preliminares[23][24].

4. Otros fármacos con evidencia limitada

• Antiepilépticos clásicos: La carbamacepina y el valproato se mencionan como opciones históricas, pero actualmente tienen una recomendación condicional en contra por su perfil de efectos secundarios y menor eficacia frente a los gabapentinoides[25].

• Amantadina y Clonidina: Se citan en estudios de bajo nivel de evidencia como posibles alternativas en casos muy específicos, pero no forman parte del protocolo estándar actual[28].

5. Terapias controvertidas o en estudio

• Cannabis / Cannabinoides: Existe un gran interés por parte de los pacientes, pero las fuentes subrayan la falta de ensayos clínicos robustos[31][32]. Un estudio en Getafe mostró mejoría en pacientes con SPI y esclerosis múltiple (donde el fármaco está aprobado), pero su uso generalizado no se recomienda de forma estándar todavía[33][34].

• Melatonina: Las fuentes advierten que no sirve para el SPI y que, de hecho, puede ser perjudicial. Al elevar los niveles de dopamina y alterar el ritmo circadiano, puede adelantar o empeorar la aparición de los síntomas nocturnos[35]. Solo se considera si persiste el insomnio una vez el SPI está totalmente estabilizado[38].

En resumen, la tendencia terapéutica 2024-2025 prioriza el uso de opioides a dosis bajas para el manejo de la complejidad y explora con esperanza fármacos que actúan sobre el glutamato y la adenosina como el futuro del tratamiento[1][39].

Fuentes

[1] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[2] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[3] Texto pegado

[4] Texto pegado

[5] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[6] El 13 de marzo de 2026, la Ruta AESPI por España 2026 llegó a Madrid

[7] El 30 de marzo la Ruta AESPI 2026 por España se detuvo en Mallorca.

[8] El 13 de marzo de 2026, la Ruta AESPI por España 2026 llegó a Madrid

[9] Síndrome de Piernas Inquietas SPI - Sociedad Española de Sueño (SES)

[10] Síndrome de Piernas Inquietas SPI - Sociedad Española de Sueño (SES)

[11] Tercer Vídeo. AESPI Ha realizado la parada inicial de la Ruta AESPI por España en Murcia

[12] Cuarto Vídeo. AESPI Ha realizado la parada inicial de la Ruta AESPI por España en Murcia

[15] Síndrome de Piernas Inquietas SPI - Sociedad Española de Sueño (SES)

[18] Síndrome de Piernas Inquietas SPI - Sociedad Española de Sueño (SES)

[19] Treatment of Restless Legs Syndrome and Periodic Limb Movement Disorder - An American Academy of Sleep Medicine Clinical Practice Guideline

[20] El 30 de marzo la Ruta AESPI 2026 por España se detuvo en Mallorca.

[21] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[22] El 29 de abril de 2026 la Ruta AESPI por España se detuvo en Santander

[23] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[24] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[25] Síndrome de Piernas Inquietas SPI - Sociedad Española de Sueño (SES)

[28] Síndrome de Piernas Inquietas SPI - Sociedad Española de Sueño (SES)

[31] Charla #VisualizaSPI con la Dra. Celia García-Malo 2ª Parte

[32] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[33] El 13 de marzo de 2026, la Ruta AESPI por España 2026 llegó a Madrid

[34] El 13 de marzo de 2026, la Ruta AESPI por España 2026 llegó a Madrid

[35] El 13 de marzo de 2026, la Ruta AESPI por España 2026 llegó a Madrid

[38] El 13 de marzo de 2026, la Ruta AESPI por España 2026 llegó a Madrid

[39] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

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