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💊 05.03 · Farmacología

Fármacos de
Primera Línea

El cambio de paradigma 2024-2025 ha reordenado el arsenal terapéutico del SPI. Los gabapentinoides han desplazado a los agonistas dopaminérgicos como primera opción farmacológica. El hierro, antes suplemento, es ahora terapia de primera línea en candidatos apropiados.

Gabapentinoides: nueva 1.ª línea
⬇️Dopaminérgicos: relegados a 2.ª
📅Guías AASM 2024-2025

Durante décadas, los agonistas dopaminérgicos —pramipexol, ropinirol, rotigotina— fueron el «estándar de oro» del SPI. Las guías 2024-2025 cambian esta jerarquía de forma radical: los gabapentinoides pasan a primera línea por su eficacia equiparable sin el riesgo del fenómeno de aumento, y el hierro intravenoso recibe por primera vez una recomendación fuerte para candidatos específicos. Los dopaminérgicos no desaparecen, pero quedan como segunda opción cuando los anteriores fallan o están contraindicados.

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Jerarquía terapéutica 2024-2025

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Prerrequisito: medidas no farmacológicas

Antes de cualquier fármaco: higiene del sueño, ejercicio aeróbico, eliminación de cafeína/alcohol/tabaco, y retirada de fármacos desencadenantes (metoclopramida, antihistamínicos, ISRS, beta-bloqueantes). Sin este paso, la eficacia de los fármacos de primera línea puede verse seriamente comprometida.

Higiene del sueño Ejercicio aeróbico Desprescripción desencadenantes

Primera línea: gabapentinoides + hierro (si indicado)

Los ligandos α2δ (pregabalina, gabapentina) son la primera opción farmacológica. Si la ferritina es <75 ng/ml o el IST <20%, añadir hierro (oral o IV según perfil clínico) como terapia concomitante o como único tratamiento en formas leves.

Pregabalina Gabapentina Hierro IV (carboximaltosa) Hierro oral
Si

Solo si 1.ª línea falla o está contraindicada: hierro IV

La carboximaltosa férrica IV puede ser también la primera elección directa en pacientes con síntomas moderados-graves, fracaso o intolerancia al hierro oral, o problemas de absorción intestinal (celiaquía, cirugía bariátrica), sin necesidad de esperar al fallo de gabapentinoides.

Segunda línea: agonistas dopaminérgicos

Solo si gabapentinoides son ineficaces o no tolerados. Siempre a la dosis mínima eficaz y con vigilancia estrecha del fenómeno de aumento y trastornos del control de impulsos. No como primera opción de rutina.

Pramipexol Ropinirol Rotigotina (parche) Alto riesgo de aumento
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Gabapentinoides: la nueva primera línea

Los ligandos α2δ actúan sobre los canales de calcio voltaje-dependientes, reduciendo la liberación de glutamato en el asta dorsal y frenando la hiperexcitabilidad espinal que subyace a las disestesias del SPI. Su reclasificación como primera línea está respaldada por la comparación directa con dopaminérgicos en ensayos clínicos.

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Eficacia equiparable

Igual de potentes que los dopaminérgicos para mejorar los síntomas del SPI y la arquitectura del sueño, con reducción del tiempo hasta dormirse y mejora del sueño profundo.

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Sin fenómeno de aumento

Ventaja crítica frente a los dopaminérgicos: no producen el agravamiento paradójico de los síntomas que obliga a escalar dosis indefinidamente. El tratamiento no se vuelve en contra del paciente.

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Indicaciones adicionales

Especialmente útiles cuando el SPI coexiste con dolor neuropático, ansiedad generalizada o insomnio crónico, ya que abordan simultáneamente varios síntomas con un único fármaco.

Timing: 2 horas antes

Se recomienda tomar el fármaco aproximadamente 2 horas antes del inicio previsto de los síntomas o de acostarse, para que el pico plasmático coincida con el período de máxima sintomatología.

⚠️

Efectos adversos a vigilar

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Mareos e inestabilidad — Especial precaución en ancianos por riesgo de caídas. Valorar la dosis inicial baja y la titulación lenta.

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Somnolencia diurna — Puede ser bienvenida si el paciente tiene insomnio; problemática si interfiere con la conducción o trabajo.

⚖️

Ganancia de peso — Efecto clase frecuente con uso crónico. Monitorizar índice de masa corporal en seguimientos.

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Edemas periféricos — Más frecuentes con pregabalina. Reversibles al reducir dosis o suspender el fármaco.

Gabapentina enacarbil — Formulación de liberación sostenida disponible en EE.UU. con gran respaldo en ensayos clínicos para SPI, pero no comercializada en España. La gabapentina convencional y la pregabalina son las alternativas equivalentes disponibles en nuestro entorno.
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Terapia con hierro: antes que cualquier fármaco

El hierro se posiciona como la intervención prioritaria: si la ferritina es <75 ng/ml, corregir el déficit antes o al mismo tiempo que iniciar gabapentinoides. En muchos pacientes, la normalización del hierro puede ser suficiente para controlar la enfermedad sin necesidad de medicación adicional.

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Agonistas dopaminérgicos: relegados a segunda línea

Durante décadas fueron el estándar de oro. El nuevo consenso internacional los relega a segunda línea por su perfil de riesgos a largo plazo, especialmente en el tratamiento crónico.

Pramipexol
Mirapexin® y genéricos
💊 Oral · noche
Segunda línea
Ropinirol
Requip® y genéricos
💊 Oral · noche
Segunda línea
Rotigotina
Neupro® parches
🩹 Transdérmico · 24 h
Segunda línea
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Fenómeno de aumento (augmentation): hasta un 8% anual
El riesgo acumulado de augmentation es de hasta un 8% por año de tratamiento. El fármaco que inicialmente aliviaba los síntomas los empeora y los extiende a nuevas horas del día o a otras partes del cuerpo. Cuanto más baja es la ferritina, mayor es el riesgo de que esto ocurra.
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Trastornos del control de impulsos
Los agonistas dopaminérgicos pueden desencadenar ludopatía, compras compulsivas o hipersexualidad como efecto de clase. El paciente debe ser advertido explícitamente y monitorizarse en cada visita. Este riesgo es mayor con pramipexol y ropinirol que con rotigotina.
¿Cuándo siguen siendo apropiados los dopaminérgicos? Cuando los gabapentinoides han sido ineficaces o no tolerados tras un ensayo terapéutico adecuado, a la dosis mínima eficaz, con el hierro previamente corregido (para reducir el riesgo de aumento), y con monitorización activa en cada revisión. También en situaciones donde la rapidez de acción es prioritaria y el perfil de riesgo a largo plazo pasa a segundo plano.
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La base indispensable: medidas no farmacológicas

Ningún fármaco de primera línea debería iniciarse sin haber completado primero las medidas no farmacológicas. La retirada de fármacos desencadenantes y el control del estilo de vida pueden, por sí solos, resolver el cuadro en formas secundarias o mejorar suficientemente para reducir la dosis farmacológica necesaria.

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05.01 · Medidas no farmacológicas — Ver página completa

Incluye: higiene del sueño, ejercicio aeróbico matutino, eliminación de cafeína/alcohol/tabaco, masajes y cambios de temperatura, y desprescripción de fármacos desencadenantes (metoclopramida → domperidona, ISRS → bupropión, antihistamínicos 1.ª gen, beta-bloqueantes).

Sin el paso 0 no hay primer escalón real. Un paciente que toma metoclopramida para el reflujo mientras inicia pregabalina para el SPI no puede responder bien. La corrección del contexto farmacológico y del estilo de vida multiplica la eficacia de los fármacos de primera línea.

Desarrollo en detalle · 05.03

05.03.01
Pregabalina · Gabapentina Ligandos α2δ: pregabalina y gabapentina
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Páginas relacionadas

💡
Los gabapentinoides sustituyeron a los dopaminérgicos

Las guías clínicas actuales posicionan los gabapentinoides (pregabalina, gabapentina) como primera línea farmacológica, desplazando a los agonistas dopaminérgicos. El motivo: misma eficacia con un perfil de riesgo radicalmente mejor —sin augmentation, sin TCI, además mejoran el dolor y el sueño por vías independientes.

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05.03-Farmacos de primera línea

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El tratamiento del Síndrome de Piernas Inquietas (SPI), o enfermedad de Willis-Ekbom, ha experimentado un cambio de paradigma radical entre 2024 y 2025, transformando la jerarquía de los fármacos considerados de primera línea[1][2]. Según las guías más recientes, como las de la Academia Americana de Medicina del Sueño (AASM), la prioridad terapéutica se ha desplazado de los agentes dopaminérgicos hacia los gabapentinoides y la optimización del hierro[3].

A continuación, se detallan los fármacos y terapias que actualmente ocupan el primer escalón de tratamiento:

1. Gabapentinoides (Ligandos α2δ)

Anteriormente considerados secundarios, fármacos como la pregabalina y la gabapentina (y la gabapentina enacarbil, no disponible en España) son ahora la primera opción farmacológica recomendada para el SPI crónico persistente[4].

• Ventajas clínicas: Han demostrado ser igual de potentes que los dopaminérgicos para mejorar los síntomas y la arquitectura del sueño, pero con una ventaja crítica: no producen el fenómeno de aumento (agravamiento de la enfermedad causado por la propia medicación)[4][8].

• Indicaciones adicionales: Son especialmente útiles en pacientes que presentan dolor neuropático, ansiedad o insomnio concomitante[8][9].

• Pauta de administración: Se recomienda tomarlos aproximadamente dos horas antes del inicio previsto de los síntomas o de ir a dormir para maximizar su eficacia[10][11].

• Efectos secundarios: El clínico debe vigilar la posible aparición de mareos, somnolencia, inestabilidad (riesgo de caídas en ancianos) y ganancia de peso[12][13].

2. Terapia con Hierro

El hierro se ha consolidado como el "mejor aliado" y una vía de tratamiento prioritaria, ya que el déficit de hierro cerebral es el motor fisiopatológico del trastorno[14][15].

• Hierro Intravenoso (Carboximaltosa férrica): Ha recibido una recomendación fuerte como terapia de primera línea para adultos con síntomas moderados-graves y niveles de ferritina por debajo de 100 ng/ml o un Índice de Saturación de Transferrina (IST) inferior al 20%[16][17]. Asegura un aporte rápido que evita la barrera intestinal[18].

• Hierro Oral: Se considera el tratamiento de elección en la población pediátrica (objetivo: ferritina >50 µg/L) y una opción inicial en adultos con síntomas leves-moderados y ferritina <75 ng/ml[19].

3. El Declive de los Agonistas Dopaminérgicos

Fármacos como el pramipexol, ropinirol y la rotigotina (parches), que durante décadas fueron el "estándar de oro", han sido relegados a la segunda línea de tratamiento[22][23].

• Razones del descenso: El nuevo consenso internacional sugiere evitar su uso estándar debido al alto riesgo (hasta un 8% anual) de desarrollar el fenómeno de aumento y de sufrir trastornos del control de impulsos (ludopatía, compras compulsivas o hipersexualidad)[23].

• Uso actual: Solo se recomiendan si los gabapentinoides son ineficaces o están contraindicados, y siempre a la dosis mínima eficaz[23][27].

Contexto de las Medidas No Farmacológicas

Las fuentes subrayan que antes de iniciar cualquier fármaco de primera línea, es obligatorio priorizar las medidas no farmacológicas[14][28]. Esto incluye la retirada de fármacos desencadenantes (antidepresivos, antihistamínicos o antieméticos como la metoclopramida), la higiene estricta del sueño y la eliminación del consumo de cafeína, alcohol y tabaco[29]. Sin este control previo de los factores de estilo de vida, la eficacia de los fármacos de primera línea puede verse seriamente comprometida[33][34].

Fuentes

[1] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[2] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[3] Charla #VisualizaSPI con la Dra. Celia García-Malo 1ª Parte

[4] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[8] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[9] El 29 de abril de 2026 la Ruta AESPI por España se detuvo en Santander

[10] El 30 de marzo la Ruta AESPI 2026 por España se detuvo en Mallorca.

[11] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[12] El 30 de marzo la Ruta AESPI 2026 por España se detuvo en Mallorca.

[13] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[14] 3ª parte Conferencia Zaragoza mayo 2025

[15] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[16] Treatment of Restless Legs Syndrome and Periodic Limb Movement Disorder - An American Academy of Sleep Medicine Clinical Practice Guideline

[17] Treatment of Restless Legs Syndrome and Periodic Limb Movement Disorder - An American Academy of Sleep Medicine Clinical Practice Guideline

[18] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[19] El 29 de abril de 2026 la Ruta AESPI por España se detuvo en Santander

[22] Crónica de un 'Malvivir' y Desafío de la Medicina Moderna.docx

[23] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[27] Treatment of Restless Legs Syndrome and Periodic Limb Movement Disorder - An American Academy of Sleep Medicine Clinical Practice Guideline

[28] Texto pegado

[29] 4ª parte Conferencia Jaén mayo 2025

[33] Síndrome de piernas inquietas. Fisiopatología, diagnóstico y tratamiento

[34] Texto pegado

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